SAR ALKALOID QUINOLIN

Alkaloid kuinolin adalah senyawa kimia alami dari kelompok alkaloid, yang secara kimiawi berasal dari kuinolin. Beberapa alkaloid quinoline menunjukkan efek antiseptik, kejang atau antineoplastik.

Quinoline atau 1-aza-naphthalene merupakan basa tersier lemah. Cincin quinoline telah ditemukan memiliki antimalaria, anti bakteri, antijamur, anthelmintik, kardiotonik, antikonvulsan, anti-aktivitas inflamasi, dan analgesik. Quinoline tidak hanya memiliki cakupan luas biologi dan farmakologi. Aktivitas makologis tetapi ada beberapa protokol yang ditetapkan untuk sintesis cincin ini. Itu Artikel ini bertujuan untuk menyoroti keragaman cincin tersebut. Quinoline atau 1-aza-napthalene atau benzopyridine adalah nitro-gen yang mengandung senyawa aromatik heterosiklik. Ini memiliki rumus molekul C 9 H 7 N. Quinoline adalah basa tersier lemah. Itu dapat membentuk garam dengan asam dan menunjukkan reaksi yang mirip dengan itu dari piridin dan benzena. Ini menunjukkan elektrofilik dan inti-reaksi substitusi ophilic. Ini tidak beracun bagi manusia secara oral penyerapan dan penghirupan. Inti quinoline terjadi di beberapa senyawa alami (Cinchona Alkaloids) dan zat aktif secara farmakologis menampilkan berbagai aktivitas biologis.

Aktivitas biologis

1. Antimalaria

Penggunaan terpenting dari cincin kuinolin adalah potensi antimalarialnya  Bisquinolines yang dikembangkan oleh Raynes et al. (1996) ditemukan memiliki tingkat antimalaria yang baik aktivitas melawan parasit yang resisten terhadap klorokuin dan klorokuin. Analoginya dari ferrochloroquine adalah juga ditemukan memiliki aktivitas antimalaria oleh Chibale et al. (2000). Dalam analogi ini, rantai karbon klorokuin digantikan oleh gugus ferosenil hidrofobik. 7-chloroquinolinyl thioureas tertentu yang disintesis oleh Mahajan et al. (2007) adalah agen antimalaria potensial. Modapa dkk. (2009) mensintesis beberapa ureido-4-quinolinamides yang menunjukkan efek antimalaria pada MIC terhadap 0,25 mg / mL strain Plasmodium falciparum yang sensitif terhadap klorokuin. Turunan kloroquinolil juga memiliki aktivitas antimalaria yang kuat di tingkat submikromolar.Triazina 4-aminoquinoline tertentu memiliki aktivitas antimalaria yang diskrining chloroquinine (CQ) strain sensitif 3D7 dari P. Dipersiapan agen antimalaria 8-aminoquinoline menunjukkan bahwa kehadiran di posisi 6 dari sebuah fungsi oksigen , misalnya hidroksil, metoksil, (3-hidroksietoksil, meningkatkan aktivitas antimalaria tapijuga meningkatkan toksisitas.

2. Aktivitas analgesik

4-Substituted-7-trifluoromethylquinolines disintesis ditemukan memiliki aktivitas analgesik yang baik. Aktivitas tersebut dikaitkan dengan oksida nitrat mereka melepaskan properti. agen analgesik berbasis quinoline  yang aktivitasnya dikaitkan untuk antagonisme di reseptor Vanilloid. Beberapa turunan quinoline yang dikembangkan dengan bertindak sebagai agonis selektif di Cannabinoid CB2 reseptor menunjukkan mereka aktivitas analgesik.

3. Antibakteri 

Fenilti dan benzil- oxy mensubstitusi kuinolon dengan cukup banyak anti-bakteri aktivitas terial. 8- asam karboksilat kuinolin tersubstitusi dengan anti bakteri aktivitas. Upadhayaya dkk. (2009) mengembangkan quinoline deriva- tives melalui teknik pemodelan molekul yang ditemukan aktif melawan Mycobacterium tuberculosis H37Rv regangan. Ini adalah turunan dari 3-benzil-6-bromo-2-metoksi kuinolin.7-chloro quino- turunan baris efektif melawan tuber yang resistan terhadap berbagai obat- culosis. Lilienkampf dkk. (2009) mengembangkan berbasis quinoline senyawa yang mengandung isoksazol yang mengandung rantai samping ac- tive melawan Mycobacterium tuberculosis. Beberapa novel anti- tubercular quinolines telah dikembangkan menggunakan mefloquine sebagai lead, dimana macophores yaitu. hidrazon, urea, tiourea dan pirazol telah terpasang di posisi ke-4.


Berikut link video hasil diskusi kelompok

https://youtu.be/d9tX8o2mOmY


Permasalahan

1. Salah satu bioaktivitas alkaloid kuinolin adalah sebagai antimalaria atau dikenal dengan senyawa 8-aminoquinoline. Bagaimana aktivitas  8-aminoquinoline tersebut dalam peranannya sebagai antimalaria?


Komentar

Posting Komentar

Postingan populer dari blog ini

Gambar
 SAR Flavonoid Terprenilasi flavonoid adalah senyawa yang terdiri dari 15 atom karbon yang umumnya tersebar di dunia tumbuhan senyawa flavonoid merupakan suatu kelompok senyawa fenol yang terbesar yang ditemukan di alam senyawa-senyawa ini merupakan zat warna merah ungu dan biru serta sebagai zat warna kuning yang ditemukan dalam tumbuh-tumbuhan. Flavonoid mempunyai kerangka dasar karbon yang terdiri dari 15 atom karbon di mana dua cincin benzena (C6) terikat pada suatu reaksi propane (C3) sehingga membentuk suatu susunan C6-C3-C6 Contoh senyawa flavonoid dan teknik penomorannya dimana cincin A dan C(angka biasa) sedangkan cincin B angka yang “beraksen” yaitu : jika dilihat dari struktur dasarnya flavonoid terdiri dari dua cincin benzena yang terikat dengan 3 atom karbon (propana). Dari kerangka ini flavonoid dapat dibagi menjadi tiga struktur dasar yaitu flavonoid atau 1,3-diarilpropana, isoflaponoid atau 1,2-diarilpropana dan neoflafonoid atau 1,1-diarilpropana. Nama flavonoid sendir
Baca selengkapnya
Gambar
Desain Sintesis Aspirin dan Mekanismenya        Aspirin merupakan suatu proses dari  esterifikasi. Esterifikasi merupakan reaksi antara asam karboksilat dengan suatu alkohol membentuk suatu ester. Aspirin merupakan salisilat ester yang dapat disintesis dengan menggunakan asamasetat (memiliki gugus COOH) dan asam salisilat (memiliki gugus OH). Aspirin atau asetil salisilat (asetosal) adalah suatu senyawa yang dapat digunakan sebagai anti inflamasi, analgetik,antpiretik yang dapat di sintesis dari reaksi antara asam salisilat dengan anhidrida asetat. Asam salisilat merupakan asam bifungsional yang mengandung dua gugus –OH dan –COOH. Oleh karena itu, asam salisilat dapat mengalami dua jenis reaksi yang berbeda yaitu reaksi asam dan basa. Reaksi asam salisilat dengan metanol akan menghasilkan metil salisilat. Reaksi dengan asam asetat anhidrida akan menghasilkan aspirin, seperti gambar berikut: Kemurnian aspirin diuji dengan menggunakan FeCl3. FeCl3 bereaksi dengan gugus fenol membentuk ko
Baca selengkapnya
Gambar
  SAR ALKALOID PIROLIDIN Alkaloid adalah senyawa organik yang terdapat di alam bersifat basa atau alkali dan sifat basa ini disebabkan karena adanya atom N (Nitrogen) dalam molekul senyawa tersebut dalam struktur lingkar heterosiklik atau aromatis, dan dalam dosis kecil dapat memberikan efek farmakologis pada manusia dan hewan.Jika dilihat dari jenis cincin heterosiklik nitrogennya maka alkaloid dapat dikelompokkan sebagai, alkaloid pirolidin, piperidin, piridin, kuinolin, isokuinolin dan alkaloid indol. Alkaloid Pirolidin Alkaloid pyrrolidine memiliki inti pyrrolidine (C4N skeleton). Struktur α alkaloid ini adalah L-ornithine (pada tumbuhan) dan L-arginine (pada hewan). Alkaloid pirolidin pada dasarnya berasal dari asam amino yang disebut ornithine. Gugus asam amino ini terdiri dari alkaloid tropane, atropin, hyoscine dan hyoscyamine dari keluarga nightshade.Misalnya, keluarga nightshade termasuk semacam tumbuhan, belladonna, datura (Thornapple), dan pahit. Biosintesis alkaloid piroli
Baca selengkapnya